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TONOPAN

(Cafeína; Dihidroergotamina; Propifenazona)
Analgésico en cefaleas y neuralgia facial
Grageas

Presentaciones en circulación

TONOPAN    40/0.5/125.0 mg    ORAL    30 GRAG        (N02C9)   
Controlado 2
Categoría de uso en Embarazo: X

Sandoz

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Subir

Cada GRAGEA contiene:
Mesilato de dihidroergotamina 0.5 mg
Cafeína anhidra 40 mg
Propifenazona 125 mg
Excipiente, cbp 1 gragea

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Subir

TONOPAN® es un analgésico indicado en el tratamiento de cefaleas y neuralgia facial. También está indicado en el tratamiento sintomático de la migraña y cefaleas vasculares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Subir

Farmacocinética:
Dihidroergotamina: Después de la administración oral, la dihidroergotamina se absorbe en 30% aproximadamente. Su absorción es rápida (vida media: 10.20 min.) y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 1 hora. La sustancia tiene un efecto de primer paso elevado en el hígado (97%). La biodisponibilidad de la sustancia inalterada es de 1% aproximadamente. El metabolito (hidroxi), que se forma después de la administración oral de dihidroergotamina asciende a 5-7% de la dosis administrada y posee en el hombre la misma actividad y potencia que la dihidroergotamina. La biodisponibilidad de la sustancia activa es de 6-8%.
La dihidroergotamina se une a las proteínas plasmáticas en 93% y su volumen aparente de distribución es de 32 l/Kg aproximadamente. La depuración es de 1 l/min aproximadamente. La eliminación del plasma es bifásica con una fase de 1 1/2 horas y una fase de 15 horas.
La vía de eliminación principal es la bilis y a través de las heces. De 6 a 7% se excreta por vía de excreción urinaria en forma inalterada y en sus metabolitos.
Propifenazona: La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 1 a 3 horas. La vida media de eliminación es de 1 a 1.5. Alrededor de 0.6% del fármaco inalterado se excreta con la orina.
Cafeína: La cafeína se absorbe rápidamente y casi completamente, se metaboliza en gran parte: los metabolitos se excretan principalmente con la orina. La vida media de eliminación plasmática es de 3 a 5 horas aproximadamente. La unión a las proteínas es de 35%.
Farmacodinamia: TONOPAN® es una asociación que proporciona un efecto analgésico muy eficaz, sobre todo en las cefaleas. El medicamento suprime la cefalea gracias a un mecanismo conjunto: tonifica los vasos craneales, deprime los centros vasomotores centrales y reduce el flujo sanguíneo extracraneal (mesilato de dihidroergotamina), y eleva el umbral del dolor (potenciación de la propifenazona por la cafeína).

CONTRAINDICACIONES:Subir

TONOPAN® está contraindicado en la hipersensibilidad conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno, a propifenazona, a cafeína, o a cualquier otro componente de la formulación.
También está contraindicado en condiciones que predispongan a reacciones vasoespásticas: insuficiencia cardiaca coronaria (en particular angina inestable), sepsis, choque, enfermedad vascular obliterante, enfermedades vasculares periféricas tales como el síndrome de Raynaud, antecedentes de ataque isquémico transitorio o trauma craneal así como hipertensión arterial no controlada adecuadamente.
Al igual en insuficiencia hepática grave, arteritis temporal, migraña hemipléjica o basilar, discrasias sanguíneas. Tratamiento concomitante con antibióticos macrólidos, antirretrovirales inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa inversa, antifúngicos azólicos. Tratamiento concomitante con agentes vasoconstrictores (incluyendo alcaloides del cornezuelo del centeno, sumatriptán, y otros agonistas del receptor 5HT1) (véase Interacciones medicamentosas). En pacientes con insuficiencia hepática grave, en el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:Subir

TONOPAN® debe usarse sólo para el tratamiento de los accesos dolorosos, como todos los analgésicos, no debe ser administrado durante periodos prolongados. No se deben exceder las dosis recomendadas.
Insuficiencia hepática y renal: Se utilizará con precaución en caso de insuficiencia renal y hepática, especialmente en pacientes con hepatitis colestásica.
Ancianos: En pacientes ancianos se recomienda precaución ya que son más propensos a sufrir enfermedad vascular periférica oclusiva y, por tanto, a padecer los efectos adversos de la vasoconstricción periférica que los adultos jóvenes. También es mayor el riesgo de isquemia cardiaca en estos pacientes.
Alcohol: Debe advertirse a los pacientes abstenerse de ingerir bebidas alcohólicas.
Recomendaciones: Se deberá informar a los pacientes de las dosis máximas permitidas y de los síntomas sugerentes de vasoespasmo: parestesia (por ejemplo, entumecimiento, hormigueo) en los dedos de manos y pies, cefaleas y síntomas de isquemia miocárdica (por ejemplo, dolor precordial). Deberá advertirse a los pacientes de que si aparecen los síntomas señalados arriba, el tratamiento deberá interrumpirse inmediatamente y consultar al médico
Dopaje: Se debe advertir a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Subir

Uso durante el embarazo: Está contraindicado en el embarazo.
Uso durante la lactancia: La dihidroergotamina se excreta en la leche materna y puede inhibir la lactancia. El medicamento puede causar síntomas de ergotismo en el infante. No se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:Subir

No suelen observarse a las dosis recomendadas. En sujetos hipersensibles se han observado muy raramente reacciones cutáneas como erupciones, prurito, edema facial, urticaria y disnea. Ocasionalmente puede producir náusea, vómito, dolor abdominal y, en raros casos, agranulocitosis.
Alteraciones del SNC: Parestesias (entumecimiento y hormigueo), mareos.
Alteraciones cardiovasculares: En raras ocasiones pueden presentarse taquicardia o bradicardia transitoria, incremento en la presión arterial y vasoconstricción periférica (dolor y debilidad en las extremidades). En muy raras ocasiones puede presentarse isquemia miocárdica, infarto del miocardio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:Subir

Inhibidores e inductores de CYP3A4: Dihidroergotamina se metaboliza en el citocromo P450 en la isoenzima CYP3A4. Se evitará el uso concomitante de ergotamina con inhibidores del CYP3A como antibióticos (por ejemplo, azitromicina, eritromicina y claritromicina), inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa (por ejemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir), o antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol), ya que se puede provocar un aumento de la exposición a ergotamina y por tanto de su toxicidad pueden aparecer cuadros de vasoespasmo e isquemia de las extremidades, de las arterias coronarias o accidentes cerebrovasculares.
Agonistas 5-HT-1 (por ejemplo, almotriptán, eletriptán, frovatriptán, rizatriptán, sumatriptán, naratriptán, zolmitriptan): Debido a un efecto aditivo, está aumentado el riesgo de vasoconstricción de la arteria coronaria y de efectos hipertensivos. Está contraindicada la co-administración de agonistas 5-HT-1 y alcaloides del cornezuelo de centeno. Se aconseja esperar al menos 24 horas tras el empleo de medicamentos que contengan alcaloides ergotamínicos, antes de administrar un agonista 5-HT-1. Y, a la inversa, se aconseja esperar, antes de administrar el alcaloide ergotamínico: 6 horas tras la administración de almotriptán, rizatriptán, sumatriptán o zolmitriptán, ó 24 horas tras la administración de frovatriptán o naratriptán.
Anticoagulantes orales: La dihidroergotamina puede potenciar la acción de los anticoagulantes orales, puede incrementar la cianosis y el entumecimiento causados por los alcaloides ergotamínicos.
Nicotina: Se debe evitar el uso concomitante de alcaloides del cornezuelo del centeno y nicotina (fumar en exceso) ya que se puede aumentar el riesgo de vasoconstricción.
Propanolol: Se han descrito algunos casos de reacciones vasoespásticas en pacientes tratados concomitantemente con preparados que contienen ergotamina y propanolol.
Simpaticomiméticos: (Adrenalina, dopamina, isoprenalina, noradrenalina): la coadministración de los alcaloides ergotamínicos y simpaticomiméticos puede provocar una elevación extrema de la presión arterial. Está contraindicada la coadministración de alcaloides ergotamínicos y noradrenalina.
Sibutramina: No se recomienda su uso con otros medicamentos que inhiban la recaptura de la serotonina como los alcaloides ergotamínicos por el riesgo del síndrome serotoninérgico.
Reboxetina: EL uso concomitante de derivados de la ergotamina y reboxetina puede producir aumento de la presión arterial.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Subir

Puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo (véase Precauciones generales).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:Subir

Se desconocen sus efectos en relación con la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Subir

Oral.

Adultos: La dosis inicial es de 2 grageas, que en caso necesario, podrán repetirse al cabo de media hora o bien continuar con 1 gragea cada media hora, hasta un máximo de 6 al día.
Niños mayores de 6 años: 1 gragea en una sola toma en caso necesario, puede repetirse la dosis al cabo de media hora, hasta un máximo de 2 grageas al día según la edad.
Al tomar las grageas con bebida caliente, los efectos se manifiestan con mayor rapidez.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:Subir

La intoxicación requiere la toma de cantidades masivas del medicamento. En ella predominan los trastornos nerviosos por estimulación central. Dolor abdominal, náusea, vómito, somnolencia, confusión, excitación, convulsiones, parestesia, taquicardia, alteraciones respiratorias y coma.
Tratamiento: Eliminación del medicamento (provocar el vómito o lavado gástrico), incremento de la diuresis y terapia sintomática propia de estos cuadros.

PRESENTACIONES:Subir

Caja con 30 grageas de 0.5 mg/40 mg/125 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Subir

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:Subir

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No debe excederse la dosis recomendada. No se use en el embarazo, y la lactancia.

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 68801, SSA II

Última actualización: 2011-07-28