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CAFERGOT

(Cafeína; Ergotamina)
Tratamiento de la migraña
Comprimidos

Presentaciones en circulación

CAFERGOT    100/1 mg    ORAL    30 CPR        (N02C9)   
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: X

Novartis

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Subir

Cada COMPRIMIDO contiene:
Tartrato de ergotamina  1 mg
Cafeína  100 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Subir

Tratamiento de las crisis agudas de la migraña con o sin aura.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Subir

Propiedades farmacocinéticas: Los estudios con ergotamina tritiada indican que 62% de la dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente dos horas después de la ingestión. La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado. Con respecto al fármaco inalterado, su biodisponibilidad absoluta es de 2% cuando se administra por vía oral. Se piensa que los efectos terapéuticos del fármaco se deben en parte a los metabolitos activos. La unión a proteínas es de 98%. Los metabolitos y el fármaco original se excretan principalmente por la bilis. Su eliminación del plasma es bifásica, con semividas de 2.7 y 21 horas, respectivamente.
La cafeína se absorbe de forma rápida y casi por completo; se metaboliza de forma extensa. Los metabolitos se excretan esencialmente en la orina. La semivida de eliminación del plasma es de unas 3.5 horas, la unión a proteínas de 35%.
Propiedades farmacodinámicas: Código ATC: N02C A52. La ergotamina frena las crisis de migraña con o sin aura gracias a la actividad vasotónica específica que ejerce en las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina.

CONTRAINDICACIONES:Subir

Hipersensibilidad a los alcaloides de ergotamina, a la cafeína o a cualquier otro componente de la formulación.
Embarazo y lactancia.
Insuficiencia vascular periférica, enfermedades vasculares obstructivas, cardiopatía coronaria, hipertensión controlada inadecuadamente, estados sépticos, choque.
Insuficiencia hepática o renal grave.
Arteritis temporal.
Migraña hemipléjica o de la arteria basilar.
Tratamiento simultáneo con antibióticos macrólidos, inhibidores de la transcriptasa inversa o de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos.
Tratamiento concomitante con agentes vasoconstrictores (incluidos los alcaloides de ergotamina, sumatriptán y otros agonistas de los receptores 5HT1).

PRECAUCIONES GENERALES:Subir

CAFERGOT* está indicado únicamente para el tratamiento de las crisis agudas de migraña y no para su prevención.
Se debe evitar el uso prolongado diario de CAFERGOT* o la utilización de dosis superiores a las recomendadas debido a la posibilidad de vasoespasmo.
Los fármacos ergotamínicos, como CAFERGOT*, utilizados en exceso durante años en contra de lo recomendado inducen cambios fibróticos, sobre todo de la pleura y del retroperitoneo. Ha habido informes esporádicos de cambios fibróticos de las válvulas cardiacas.
Se ha de informar a los pacientes en tratamiento con CAFERGOT* sobre las dosis máximas permitidas y los primeros síntomas de intoxicación: parestesia (por ejemplo, adormecimiento, hormigueo) en dedos de la mano y pie, náusea y vómitos no vinculados a la migraña y síntomas de isquemia miocárdica (por ejemplo, dolor precordial). Cuando se perciban síntomas de hormigueo en los dedos de pie y mano se debe suspender la administración y se debe acudir al médico.
Se debe observar adecuadamente a los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, en especial los pacientes colestásicos.
Se han notificado cefaleas de origen medicamentoso con la utilización prolongada e ininterrumpida de CAFERGOT*.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Subir

El CAFERGOT* está contraindicado durante el embarazo debido a que la ergotamina ejerce efectos oxitócicos y vasoconstrictores en la placenta y el cordón umbilical.
La ergotamina se excreta en la leche materna y puede producir síntomas de vómito, diarrea, pulso débil y presión arterial inestable en los lactantes. Por consiguiente, CAFERGOT* está contraindicado en las madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:Subir

Náusea y vómito no relacionados con la migraña. También pueden producirse reacciones de hipersensibilidad (como exantema, edema en cara, urticaria y disnea), aumento en presión arterial, mareos, dolor abdominal y diarrea.
Puede ocurrir parestesia (por ejemplo, adormecimiento, hormigueo), dolor y debilidad en las extremidades o vasoconstricción periférica.
El uso durante años de fármacos ergotamínicos puede inducir cambios fibróticos, especialmente de la pleura y retroperitoneo. Ha habido informes esporádicos de cambios fibróticos de las válvulas cardiacas.
La ergotamina, debido a sus propiedades vasoconstrictoras, puede causar isquemia del miocardio o, en raros casos, infarto, aun en pacientes sin historia conocida de cardiopatía coronaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:Subir

Se ha de evitar el uso simultáneo de inhibidores del citocromo P450 3A (CYP3A), como los antibióticos macrólidos (por ejemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), los inhibidores de la transcriptasa inversa o de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), los antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, voriconazol) y de CAFERGOT*, de lo contrario, podría aumentar la exposición a la ergotamina y su toxicidad de la ergotamina (vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos). Los alcaloides de la ergotamina son asimismo inhibidores de la CYP3A. No se conocen interacciones farmacocinéticas con otras isoenzimas del citocromo P450.
Se han registrado pocos casos de reacciones vasoespásticas entre los pacientes tratados simultáneamente con preparados ergotamínicos y propranolol.
Se debe evitar el uso simultáneo de agentes vasoconstrictores, como los preparados que contienen alcaloides de ergotamina, sumatriptán y otros agonistas de los receptores 5HT1 y la nicotina (por ejemplo, en el fumador empedernido) dado que ello podría ocasionar un aumento de vasoconstricción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Subir

Ver Precauciones generales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:Subir

Toxicidad tras dosis únicas (aguda): Las DL50 tras una inyección intravenosa única de CAFERGOT* (ergotamina/cafeína 1:50) fueron de 40 mg/kg en los conejos, de 124 mg/kg en las ratas y de 111 mg/kg en los ratones. Tras una administración por vía oral única la DL50 fue de 474 mg/kg.
Toxicidad tras dosis múltiples (crónica y subcrónica): En un estudio de la toxicidad por vía oral de 26 semanas de duración en perros sabueso, la ergotamina indujo vómitos, sialorrea y disminución de la frecuencia cardiaca. Además, se observó necrosis superficial en el margen de las orejas, que es un hallazgo frecuente en los perros de orejas caídas y es debido al pronunciado efecto vasoconstrictor del fármaco.
Poder cancerígeno: No existen datos acerca del poder cancerígeno de la ergotamina.
Toxicidad en la reproducción: No hubo indicios de mortalidad embrionaria ni de efectos teratógenos cuando la ergotamina se administró a conejos en dosis de 1, 3 y 10 mg/kg/día o a ratas en dosis de hasta 3 mg/kg/día. No obstante, en las ratas que recibieron una dosis de 10 mg/kg/día, se observó una inhibición del aumento ponderal materno, dosificación fetal retardada y aumento de la mortalidad prenatal. Las dosis elevadas de ergotamina constriñeron los vasos uterinos, redujeron el flujo sanguíneo y, por consiguiente, produjeron hipoxia que, como se sabe, ejerce efectos teratógenos en las crías.
La asociación de la ergotamina con la cafeína (1:100) careció de poder teratógeno en ratas y conejos. En un estudio de la función reproductora realizado en ratas macho, no se observó alteraciones de la fecundidad. En un estudio de la función reproductora y en un estudio perinatal y posnatal realizado en ratas hembra, se observó un aumento de la mortalidad natal y de la mortalidad perinatal y posnatal.
Los estudios con animales revelaron que la cafeína era teratógena únicamente en dosis muy elevadas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Subir

Vía de administración: Oral.

Dosis: CAFERGOT* se ha de administrar ante los primeros síntomas de la crisis.
Adultos: La primera vez que se administra CAFERGOT* se recomienda una dosis inicial de 2 comprimidos de CAFERGOT* por vía oral. Si al cabo de media hora no hay alivio, se puede administrar un comprimido adicional; esto se puede repetir cada media hora sin exceder la dosis máxima diaria que se indica a continuación.
En crisis subsecuentes se puede incrementar la dosis a tres comprimidos, dependiendo de la dosis total utilizada en crisis previas. Si el dolor persiste, se pueden tomar dosis adicionales de 1 comprimido cada media hora sin superar la dosis máxima (ver a continuación).
Niños (6 a 12 años): La dosis inicial es de un comprimido de CAFERGOT*; en caso necesario, durante la crisis de migraña, se pueden administrar dosis adicionales de un comprimido solamente dos veces.
Se ha de observar la siguiente restricción: Si es necesario adicionar un antimigrañoso complementario, se deben evitar los preparados ergotamínicos, o la dihidroergotamina o el sumatriptán intranasal o parenteral u otros agonistas de los receptores 5HT1 (ver Contraindicaciones).
Dosis máxima por crisis o por día:
Adultos: 6 mg tartrato de ergotamina = 6 comprimidos.
Niños: 3 mg tartrato de ergotamina = 3 comprimidos.
Dosis semanal máxima:
Adultos: 10 mg tartrato de ergotamina = 10 comprimidos.
Niños: 5 mg tartrato de ergotamina = 5 comprimidos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:Subir

Síntomas: Náusea, vómitos; somnolencia, confusión; taquicardia; mareo; adormecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades debido a la isquemia; depresión respiratoria; coma.
Tratamiento: En el caso de fármacos ingeridos por vía oral, se aconseja la administración de carbón activado. Si la ingestión por vía oral es muy reciente, puede considerarse un lavado gástrico.
El tratamiento debe ser sintomático. En caso de reacciones vasoespásticas graves, se aconseja la administración intravenosa de un vasodilatador periférico, como el nitroprusiato, la fentolamina o la dihidralazina, la aplicación local de calor en la zona afectada y la atención de enfermería para prevenir el daño del tejido es recomendado. En caso de constricción coronaria, se debe administrar un fármaco apropiado, como la nitroglicerina.

PRESENTACIONES:Subir

Caja con 30 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Subir

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:Subir

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 1779 Colonia San Diego Churubusco 04120 México, D.F.
* Marca registrada

Reg. Núm. 36636, SSA IV  GEAR-03361200871/RM2003

Última actualización: 2010-11-17