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QUADRAX

(Ibuprofeno)
Antiinflamatorio y analgésico
Tabletas

Presentaciones en circulación

QUADRAX 200 mg ORAL 10 TABS (M01A1) CBSS
QUADRAX 200 mg ORAL 20 TABS (M01A1) CBSS

OTC
Categoría de uso en Embarazo: C/D
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Boehringer Ingelheim

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Subir

Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno 200 mg
Excipiente, cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Subir

QUADRAX^® es un antiinflamatorio no esteroideo y analgésico indicado para aliviar el dolor de leve a moderado (dolor de cabeza, dolor dental, ótico, dolor muscular, torceduras y contusiones, lumbalgias, dismenorrea primaria) y la fiebre. Así como para el alivio temporal de molestias y dolores asociados con el resfriado común.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Subir

El ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo y analgésico. Reduce el dolor, edema y fiebre asociados con la inflamación.
El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos al inhibir a la ciclooxigenasa y reducir la formación de precursores de las prostaglandinas derivadas del ácido araquidónico.
El efecto analgésico de QUADRAX^® se debe a una acción periférica mediante bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y disminución de la actividad de mediadores en los receptores del dolor, bloqueando la generación de impulsos dolorosos. Su efecto antipirético deriva de la acción a nivel central, en el centro termorregulador hipotalámico, produciendo pérdida de calor bajo dilatación periférica y sudoración. Mediante innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno para el alivio del dolor y la inflamación que acompańan a las afecciones del sistema musculosquelético, así como, odontalgia, cefalea y otalgia. Por su acción inhibidora de la síntesis de prostaglandinas, alivia la sintomatología que acompańa a la dismenorrea primaria.
En la dismenorrea el ibuprofeno inhibe la síntesis de la prostaglandina intrauterina F 2 a, la cual es responsable del dolor y de otras molestias que acompańan a éste trastorno. A nivel uterino, disminuye la frecuencia y la intensidad de la contractilidad y del espasmo, disminuye la presión intrauterina y aumenta la perfusión sanguínea contrarrestando la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos uterinos.
Después de la administración oral, el ibuprofeno se absorbe completamente; una parte de la dosis es absorbida en el estómago y el resto se absorbe posteriormente en el intestino delgado con una biodisponibilidad cercana a 100%.
Seguido a la administración oral de 200 mg de ibuprofeno, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 23.4 µg/ml después de 30 a 45 minutos. La farmacocinética del ibuprofeno no se ve alterada con la ingesta concomitante de antiácidos. El ibuprofeno se une extensamente a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución seguido de una administración oral es de 0.1 a 0.2 L/kg.
El ibuprofeno es metabolizado en el hígado en el sistema microsomal enzimático conjugándose con ácido glucorónico. Todos los metabolitos identificados son farmacológicamente inactivos.
Después de la administración oral de ibuprofeno, 70 a 90% de la dosis se recupera en orina como metabolitos conjugados con una pequeńa proporción sin cambios. La vida media de eliminación es alrededor de 2 horas, con un lavado plasmático aproximado de 0.05 L/h/kg.
Pacientes con insuficiencia renal crónica que recibían hemodiálisis mostraron concentraciones plasmáticas de ibuprofeno menores, el volumen de distribución así como la eliminación era mayor que en sujetos sanos. Pacientes con cirrosis hepática presentan una vida media significativamente mayor.
Una correlación positiva entre las concentraciones séricas de ibuprofeno y el efecto analgésico puede ser demostrado 1 a 3 horas después de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:Subir

Ibuprofeno está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o a algún otro componente de la fórmula.
Pacientes con úlcera gastrointestinal o con historia de úlcera gastrointestinal recurrente, sangrado o perforación de la misma.
Embarazo y lactancia.
Nińos menores de 6 ańos.
Pacientes con dańo severo en la función renal o hepática conocida.
Pacientes con insuficiencia cardiaca.
Pacientes con pérdida sustancial de líquidos (causado por vómito, diarrea o falta de ingesta de líquidos).
Pacientes quienes han desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria secundaria a la administración de salicilatos u otros AINEs.
En pacientes con condiciones hereditarias raras de incompatibilidad o hipersensibilidad al excipiente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:Subir

Los efectos no deseados pueden ser minimizados al utilizar la dosis mínima requerida y tiempo mínimo para obtener el efecto terapéutico deseado (control de síntomas).
El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal no especificada, incluyendo enfermedad inflamatoria intestinal (por ejemplo, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn). El ibuprofeno debe dejar de tomarse si existen signos de úlcera o sangrado gastrointestinal. Al igual que con la administración de otros AINEs existe el riesgo de presentar sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación, potencialmente fatales, en cualquier momento durante el tratamiento con o sin signos de advertencia o historia previa de eventos gastrointestinales serios. Estos eventos son generalmente más serios en los adultos mayores o pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes. La administración concomitante con otros AINEs incrementa el riesgo de desarrollar estas complicaciones.
En adultos mayores se debe tener especial precaución ya que son más susceptibles a presentar efectos secundarios con el uso de AINEs.
El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con fiebre del heno, pólipos nasales, inflamación crónica de mucosas y obstrucción crónica de vías aéreas, ya que estos pacientes tienen un riesgo elevado de desarrollar reacciones alérgicas.
Los AINEs pueden causar serias reacciones dermatológicas, incluyendo dermatitis exfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica, que puede ser fatal. El uso de este tipo de AINEs debe ser suspendido al primer signo de aparición de rash cutáneo, lesiones mucosas y otros signos de hipersensibilidad.
Los pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades mixtas del tejido conectivo son de alto riesgo para desarrollar meningitis aséptica o hepatitis.
El ibuprofeno puede causar elevación de aminotransferasas séricas y otros marcadores de la función hepática en pacientes sin evidencia previa de alteraciones en ésta. Usualmente este compromiso es relativamente insignificante, con un incremento transitorio arriba de los niveles normales. Si estas alteraciones son clínicamente significativas o persistentes debe suspenderse el uso del ibuprofeno y debe monitorearse al paciente apropiadamente.
El ibuprofeno puede causar retención de sodio, potasio y agua en pacientes sin evidencia previa de alteraciones de la función renal, debido a un efecto sobre la perfusión renal. Esto puede producir edema, precipitar falla cardiaca o hipertensión en individuos susceptibles. Pacientes con mayor riesgo a sufrir esta descompensación renal son los adultos mayores, pacientes deshidratados o hipovolémicos, pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, pacientes bajo tratamiento con diuréticos y pacientes que han sido sometidos recientemente a cirugía mayor. La suspensión del tratamiento con ibuprofeno es seguida de una rápida recuperación al estatus de la función renal previa. El ibuprofeno puede interferir también con los efectos natriuréticos de los diuréticos y puede disminuir el efecto de los agentes antihipertensivos.
En pacientes con historial de hipertensión y/o falla cardiaca así como retención de líquidos, o bien hipertensión y edema que hayan sido reportados en asociación con terapias de AINEs se requiere precaución.
Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2,400 mg al día) y por largos periodos de tratamiento, está asociada a un ligero aumento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales (como infarto al miocardio y eventos vasculares cerebrales). Dichos estudios epidemiológicos no sugieren esta asociación con dosis bajas de ibuprofeno (< 1,200 mg diarios).
El uso prolongado de analgésicos, especialmente a dosis altas, puede inducir dolores de cabeza. Así como puede consecuentar dańo renal, incluyendo falla renal (neuropatía por analgésicos). Si es necesaria una terapéutica prolongada con analgésicos es necesario que el médico tratante monitoree la función hepática, renal y los niveles celulares con una biometría hemática.
El uso de ibuprofeno, así como el de otros inhibidores de la ciclooxigenasa y de la síntesis de prostaglandinas, puede alterar la fertilidad por lo que en mujeres que desean embarazarse no se sugiere su uso (119,120). El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con desórdenes del metabolismo de la porfirina (por ejemplo, porfiria intermitente aguda).
El ibuprofeno puede causar alteraciones visuales. Si estos síntomas ocurren, los pacientes deben informar a su médico tratante y suspender el ibuprofeno.
Las tabletas contienen isomaltosa. Los pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a la fructosa no deben tomar esta medicina.
Ibuprofeno puede enmascarar signos de infección (fiebre, dolor y edema).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Subir

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar de manera adversa el embarazo y/o el desarrollo embrio-fetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un aumento en el riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares se vio aumentado menos de 1%, aumentó aproximadamente a 1.5%. Se cree que el riesgo se vio aumentado de acuerdo a la dosis y duración del tratamiento.
En animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas ha demostrado un aumento en la interrupción de la implantación tanto pre como post, así como de letalidad embrio-fetal. En adición a esto, en animales a los cuales se les administró inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo de organogénesis, se observa un aumento en la incidencia de algunas malformaciones como defectos cardiovasculares. Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el ibuprofeno no debe administrarse a menos de que sea realmente necesario y bajo supervisión médica. El ibuprofeno en mujeres que desean embarazarse, la dosis debe mantenerse en niveles y tiempos mínimos para obtener el efecto terapéutico deseado.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar).
Disfunción renal, que puede progresar a falla renal con oligohidramnios.
Y tanto a la madre como al neonato ,a l final del embarazo expone a:
Posible prolongación de tiempos de sangrado, que puede ocurrir incluso con dosis bajas.
Inhibición de las contracciones uterinas resultando en retraso o prolongación del trabajo de parto.
Por lo anterior el ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.
El ibuprofeno y sus metabolitos son excretados en pequeńas cantidades en la leche materna por lo que su uso durante estos periodos es responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:Subir

Los estimados del reporte de frecuencia para estos eventos adversos se presentan al corto plazo de la administración de dosis de hasta 1,200 mg/día en pacientes con enfermedades reumáticas.
Las frecuencias estimadas son presentadas como una guía solamente, la susceptibilidad individual a eventos adversos puede variar.
En general, el riesgo de desarrollar un evento adverso (en particular, el riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales serias) aumenta con el incremento de la dosis y la duración del tratamiento.

Sistema u órgano	Reacción adversa	Frecuencia estimada
Alteraciones de la sangre y sistema linfático	Reducción de la hematopoyesis, incluyendo anemia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y pancitopenia.	Muy raro
Alteraciones del sistema inmune	Reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, rash, prurito, broncoespasmo, asma, hipotensión leve).	Poco comunes
Alteraciones del sistema inmune	Reacciones de hipertensión severa (por ejemplo, urticaria, angioedema facial, de boca y laringe, hipotensión severa), meningitis aséptica.	Muy raro
Alteraciones del sistema nervioso	Cefalea, mareo, cansancio, insomnio y dificultad para descansar.	Poco común
Alteraciones oculares	Alteraciones visuales.	Poco común
Alteraciones gastrointestinales	Dispepsia, dolor abdominal, náuseas.	Poco común
	Flatulencia, diarrea, estreńimiento, vómito, úlcera gastrointestinal.	Raro
	Úlcera gastrointestinal con sangrado (hematemesis y/o melena), o perforación, que puede ser fatal.	Muy raro
Alteraciones hepatobiliares	Dańo hepático, elevación de las concentraciones de aminotransferasas.	Muy raro
Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo	Reacciones tóxicas cutáneas serias, incluyendo reacciones ampollosas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis tóxica epidermal), alopecia.	Muy raro
Alteraciones renales y urinarias	Excreción de orina reducida; retención de líquidos (por ejemplo, edema periférico); incremento de creatinina y urea sérica, falla renal aguda, necrosis papilar renal.	Muy raro

Los siguiente efectos secundarios han sido observados con el uso de AINEs:
Estomatitis ulcerativa.
Exacerbación de colitis ulcerativa o de enfermedad de Crohn.
Gastritis.
Edema.
Hipertensión.
Falla cardiaca.
Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2,400 mg diarios), y en largos periodos de tratamiento se puede asociar con un ligero aumento en el riesgo de eventos arteriales trombóticos (infarto al miocardio o eventos vasculares cerebrales).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:Subir

El ibuprofeno puede incrementar los niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína o litio. También interactúa con furosemida, ácido acetilsalicílico y cumarina. La administración conjunta con antiagregantes plaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRSs) aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal. Puede disminuir los efectos de los diuréticos y de los antihipertensivos. El uso de ibuprofeno con diuréticos “ahorradores de potasio” pueden incrementar los niveles de calcio (hipercaliemia). Con glucocorticoides u otros agentes antiinflamatorios se incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
Los fármacos que contienen probenecid o sulfunpirazona pueden retardar la eliminación de ibuprofeno. La ingesta concomitante con tacrolimus (FK506) puede potenciar los efectos adversos.
El uso de ibuprofeno dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato puede incrementar la concentración de este último y agudizar sus efectos tóxicos.
No se han reportado interacciones entre el ibuprofeno y los agentes anticoagulantes o agentes antidiabéticos, sin embargo, como precaución, el tratamiento combinado de ibuprofeno con este tipo de fármacos debe ser realizado únicamente si es posible monitorear el estado de coagulación o niveles de glucosa en la sangre.
La administración de ibuprofeno con zidovudina en pacientes VIH positivos, puede incrementar el riesgo de sangrado o diátesis hemorrágica.
La administración concomitante de ibuprofeno pero no necesariamente otros AINEs o paracetamol en pacientes con riesgo cardiovascular puede limitar el efecto benéfico del ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Subir

En raras ocasiones las pruebas de función hepática pueden elevar los niveles de las aminotransferasas y otros marcadores de la función hepática. Puede haber incremento de sodio y potasio. En pruebas de función renal puede haber elevación de creatinina y urea sérica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:Subir

A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Subir

Oral.

Adultos y nińos mayores de 12 ańos: 1 ó 2 tabletas cada 4 ó 6 horas.
Dosis máxima diaria: 1,200 mg (6 tabletas).
Nińos de 6 a 12 ańos: 1 tableta cada 8 horas.
Dosis máxima diaria: 600 mg (3 tabletas).
No se recomienda el uso de ibuprofeno por más de 7 días. Si se requieren dosis mayores a las recomendadas o por tiempo prolongado, no debe ser administrado sin consultar a un médico. La tableta no debe ser partida y debe ser tomada con abundantes líquidos. Debe de tomarse con o después de los alimentos en pacientes con alteraciones gastrointestinales.
Para disminuir el riesgo de presentar efectos secundarios y/o adversos, es necesario, utilizar la dosis efectiva mínima al igual que el tiempo mínimo de tratamiento para obtener el efecto terapéutico deseado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:Subir

Los signos y síntomas de sobredosis/intoxicación de ibuprofeno pueden variar individualmente. Por lo tanto la información provista sobre el manejo de la sobredosis/intoxicación de ibuprofeno es de naturaleza general y es necesaria una adaptación a las necesidades en una situación específica y bajo la responsabilidad del médico tratante. Síntomas: La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de ibuprofeno desarrollará náusea, vómito, dolor epigástrico y muy raramente diarrea. Tinnitus, cefalea y sangrado gastrointestinal son también posibles.
En intoxicaciones más serias, la toxicidad es vista en el sistema nervioso central, se manifiesta como mareo, somnolencia, ocasionalmente excitación, confusión, desorientación o coma.
Ocasionalmente los pacientes desarrollan convulsiones.
En acidosis metabólica por intoxicación seria puede ocurrir prolongación del tiempo de protrombina/INR, probablemente debido a interferencia con la acción de factores de la coagulación circulantes. Pueden ocurrir: falla renal aguda incluyendo necrosis papilar, dańo hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. La exacerbación de asma es posible en asmáticos.
Terapia: No hay un antídoto específico. El manejo debe ser sintomático y de soporte e incluye el mantenimiento de la vía aérea permeable y monitoreo cardiaco y de signos vitales hasta la estabilidad.
Considerar la administración oral de carbón activado si el paciente se encuentra dentro de la primera hora de ingestión de una cantidad potencialmente tóxica. Las convulsiones frecuentes o prolongadas deben ser tratadas con diazepam o lorazepam intravenoso. Administrar broncodilatadores para asma.

PRESENTACIONES:Subir

Cajas con 10 y 20 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Subir

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:Subir

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los nińos.

Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO S. A. de C. V.
^® Marca registrada

Reg. Núm. 026M84, SSA VI AEAR-07330022080189/RM2008

Última actualización: 2011-10-20